1 Funahashi Y et al., Eribulin mesylate reduces tumor microenvironment abnormality by vascular remodeling in preclinical human breast cancer models. Cancer Sci., 2014; 105, 1334-1342
2 Yoshida T et al., Eribulin mesilate suppresses experimental metastasis of breast cancer cells by reversing phenotype from epithelial-mesenchymal transition (EMT) to mesenchymal-epithelial transition (MET) states. Br J Cancer, 2014; 110, 1497-1505
3 Twelves C et al., Efficacy of eribulin in women with metastatic breast cancer: a pooled analysis of two phase 3 studies. Breast Cancer Res Treat, 2014; 148, 553-561
1 Japanese Society of Neurology. Treatment and Management Guideline 2018 for Parkinson’s Disease 2 E Ray Dorsey et al. Global, regional, and national burden of Parkinson’s disease, 1990–2016: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2016 Lancet Neurol. 2018;17:939–53 3 Japan Intractable Diseases Information Center: https://www.nanbyou.or.jp/
卫材展示了抗癌药物HALAVEN（海乐卫）（艾立布林）脂质体制剂一期临床试验的最新数据 2020年ESMO虚拟大会
卫材株式会社（总部：东京，首席执行官：内藤晴夫，“卫材”）宣布，在2020年欧洲内科肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上展示了内部发现的抗癌治疗Halaven（海乐卫）（通用名：甲磺酸艾立布林，“艾立布林”）新脂质体制剂（E7389-LF）一期临床试验中HER2阴性乳腺癌患者队列的最新结果（摘要编号：346P）。
E7389-LF是一种新制剂，使用由脂质双层制成的脂质体来封装软海绵素类微管动力学抑制剂艾立布林。在肿瘤组织中，由于不完全的血管系统，血管内皮细胞之间存在视为允许大分子渗透的间隙。这种情况，除了不完全的淋巴功能之外，预计还能通过增强渗透性和保留性（EPR）效应，使得能够分别在肿瘤中以比正常组织更大的量输送和保留包括脂质体制剂在内的高分子量药物。因此，E7389-LF预计可以提高肿瘤组织中艾立布林的浓度。
本次展示报告了入选28例复发性（HER2阴性）乳腺癌患者（激素受体阳性：21例，三阴性：7例）的队列中E7389-LF的疗效和安全性结果，这些患者以前接受过蒽环类或紫杉醇类治疗，并且以前没有接受过艾立布林治疗（数据截止日期：2020年1月24日，无进展生存期和整体生存期截止日期：2020年4月17日），作为以前接受过治疗的选定实体瘤患者的开放标签一期临床试验（研究114）的一部分患者每三周静脉注射一次E7389-LF 2.0mg/m2体表面积（作为游离艾立布林），并且证明在全部HER2阴性乳腺癌队列中，整体缓解率为35.7%（95%置信区间（CI）：18.6-55.9）。在该队列中，证明了激素受体阳性患者的ORR为42.9%（95%置信区间：21.8-66.6），三阴性患者的ORR为14.3%（95%置信区间：0.4-57.9）。疾病控制率包括病情稳定率、部分缓解率和完全缓解率为89.3%（95%置信区间：71.8-97.7）。此外，中位无进展生存期（PFS）为5.7个月（95%置信区间：3.9-8.3），未达到中位整体生存期（OS）（95%置信区间：10.3-未达到）。3级或以上（前5名）的不良事件为中性粒细胞减少症（67.9%）、白细胞减少症（42.9%）、血小板减少症（32.1%）、发热性中性粒细胞减少症（25.0%）和丙氨酸转氨酶升高（21.4%），这与迄今为止艾立布林的安全特征一致。此外，用G-CSF（粒细胞集落刺激因子）乙二醇化非格司亭进行预防性治疗后，证明了发热性中性粒细胞减少症发生率降低（治疗组：10.0%，未治疗组：33.3%）。
卫材将肿瘤领域定位为一个关键的治疗领域，旨在发现具有治愈癌症潜力的革命性新药。卫材将继续在基于前沿癌症研究的新药开发方面创新，为进一步满足癌症患者及其家人和医疗保健提供者的多样化需求，并提高他们的福祉而做出努力。
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卫材株式会社
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[编辑附注]
E7389-LF是一种新制剂，设计用于通过脂质体包裹更有效地将软海绵素类微管动力学抑制剂“Halaven”（海乐卫）（甲磺酸艾立布林）输送到癌细胞中。目前正在日本进行一项关于选定实体肿瘤的一期临床研究。此外，目前正在日本与Ono Pharmaceutical Co., Ltd.合作进行一项关于靶向选定实体肿瘤的E7389-LF和纳武单抗联合疗法的Ib/II期临床试验
（经东京理科大学Nishikawa教授许可后修改了图文）
Halaven（海乐卫）属于软海绵素类微管动力学抑制剂，具有全新的作用机制。从结构上来说，Halaven（海乐卫）是一种简化的和合成生产的软海绵素B，这是一种从海洋冈田软海绵中分离出来的天然产物。Halaven（海乐卫）被认为是通过抑制微管动力学的生长阶段来起作用的，这样可防止细胞分裂。非临床研究还显示其对肿瘤微环境具有独特的作用，例如可增加肿瘤核心的血管灌注和通透性1、促进上皮状态改变，以及降低乳腺癌细胞的转移能力2等。
Halaven（海乐卫）于2010年11月首次在美国获批用于转移性乳腺癌患者的治疗。Halaven（海乐卫）目前获批准用于治疗全球超过75个国家的乳腺癌患者，包括日本、中国以及欧洲、美洲和亚洲国家。
此外，Halaven（海乐卫）于2016年1月在美国首次获批准用于治疗软组织肉瘤，并且在包括日本、欧洲和亚洲在内的65个国家获得批准。此外，在美国和日本，Halaven（海乐卫）已指定为用于软组织肉瘤的孤儿药。
具体而言，Halaven（海乐卫）已获批用于以下适应症。
在美国，用于治疗如下患者：
在日本，用于治疗如下患者：
在欧洲，用于治疗如下成人患者：
在以前接受过蒽环类和紫杉类药物治疗的局部晚期或转移性乳腺癌患者中，对Halaven（海乐卫）进行了两项开放标签、随机化、三期试验（EMBRACE和301研究）。基于组合结果的汇总分析3，与对照组相比，Halaven（海乐卫）组的整体生存期（OS）显著延长（风险比为0.85[95%置信区间（CI）=0.77-0.95]p=0.003，Halaven（海乐卫）中位OS：15.2个月，对照组中位OS：12.8个月）。与对照组相比，Halaven（海乐卫）组的无进展生存期（PFS）延长（风险比为0.90[95%置信区间=0.81-0.997]p=0.046，Halaven（海乐卫）中位PFS：4.0个月，对照组中位PFS：3.4个月）。
HER2阴性乳腺癌组的整体缓解率ORR）为13.5%。在该组中，激素受体阳性患者的ORR为14.3%，三阴性患者的ORR为12.0%。HER2阴性乳腺癌组的中位PFS为4.0个月。
关于组合分析的安全性特征，各临床研究之间没有重大差异。这些三期研究中的患者每21天接受一次Halaven（海乐卫）（第1天和第8天静脉注射1.4mg/m2）。
1 Funahashi Y et al., Eribulin mesylate reduces tumor microenvironment abnormality by vascular remodeling in preclinical human breast cancer models. Cancer Sci., 2014; 105, 1334-1342
2 Yoshida T et al., Eribulin mesilate suppresses experimental metastasis of breast cancer cells by reversing phenotype from epithelial-mesenchymal transition (EMT) to mesenchymal-epithelial transition (MET) states. Br J Cancer, 2014; 110, 1497-1505
3 Twelves C et al., Efficacy of eribulin in women with metastatic breast cancer: a pooled analysis of two phase 3 studies. Breast Cancer Res Treat, 2014; 148, 553-561
卫材在2020年ESMO线上年会上发表肿瘤产品和产品线摘要
卫材株式会社（总部：东京，首席执行官：内藤晴夫，以下简称“卫材”）近日宣布，将在2020年9月19日至21日欧洲肿瘤内科学会（ESMO）线上年会上发表一系列摘要。摘要强调卫材研发的LENVIMA®（乐卫玛®）（甲磺酸仑伐替尼，口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，以下简称“仑伐替尼”）、HALAVEN®（海乐卫®）（甲磺酸艾立布林，软海绵素类微管动力学抑制剂，以下简称“艾立布林”）及其脂质体制剂的最新情况。
会上有两场关于仑伐替尼和默沙东（美国和加拿大以外地区称MSD）抗PD-1抗体KEYTRUDA®（可瑞达®）（帕博利珠单抗）的联合疗法的口头汇报。两者均选为延迟公布摘要。还将汇报采用联合疗法用于先前接受过抗PD-1或PD-L1抗体（摘要号：LBA44）治疗的晚期黑色素瘤2期研究（LEAP-004）的中期结果以及联合疗法用于6种先前接受过治疗的晚期实体肿瘤（三阴性乳腺癌、卵巢癌、胃癌、结直肠癌、胶质母细胞瘤和胆道癌）（摘要号：LBA41）的2期篮式研究（LEAP-005）的中期结果。
此外，还有一张关于评价旨在实现向肿瘤高效输送的艾立布林脂质体制剂（E7389-LF）的1期研究中的HER2阴性乳腺癌扩增族群的电子海报（摘要号：346P）。
在2018年03月，卫材和默沙东通过其子公司展开了一项关于仑伐替尼全球联合开发和商业化的战略合作。
卫材将肿瘤定位为一个关键治疗领域，旨在发现具有治愈癌症潜力的革命性新药。卫材将继续在基于前沿癌症研究的新药开发方面创新，为进一步满足癌症患者及其家人和医疗保健提供者的多样化需求，并提高他们的福祉而做出努力。
本版本讨论了FDA批准产品的研究化合物和研究用途。并非用于传达疗效和安全性结论。无法保证任何研究化合物或FDA批准产品的研究用途将成功完成临床研发或获得FDA批准。
口头报告*：
采用仑伐替尼（len）+帕博利珠单抗（pembro）治疗先前接受过PD-1或PD-L1抑制剂治疗的晚期黑色素瘤的患者：LEAP-004初步结果 9月19日（星期六），16：32-16：44
LEAP-005：仑伐替尼+帕博利珠单抗用于先前接受过治疗的晚期实体肿瘤患者的2期研究 9月20日（星期日），14：25-14：37
*可根据需要于09月19日从ESMO官方网站上获取最新摘要。
电子海报展示**：
L313P
3期LEAP-006安全试验（第1部分）：采用1L帕博利珠单抗（pembro）+仑伐替尼（len）+化疗（Chemo）治疗转移性NSCLC
973TiP
1016TiP
710P
719P
1668TiP
1923P
346P
583P
316P
**可根据需要分别于9月14日和17日从ESMO官方网站上获取摘要和电子海报。
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[编者注释]
在2018年3月，卫材和默沙东（美国和加拿大以外地区称MSD）通过其子公司展开了一项关于仑伐替尼全球联合开发和商业化的战略合作。根据协议，两家公司将联合开发、生产和商业推广既可单药治疗也可与默沙东抗PD-1 KEYTRUDA（可瑞达）联合治疗的乐伐替尼。
除了在各类肿瘤中正在进行的乐伐替尼+KEYTRUDA（可瑞达）组合临床评估研究外，公司还通过LEAP（仑伐替尼+帕博利珠单抗）临床项目共同发起新的临床研究并在13种类型肿瘤（子宫内膜癌、肝细胞癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌、头颈部鳞状细胞癌、转移性细胞癌、胆道癌、结直肠癌、胃癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌和三阴性乳腺癌）中通过19个临床试验对该组合进行评估。
卫材专注于抗癌药物开发并将所有知识和经验应用于肿瘤微环境，包括甲磺酸艾立布林和仑伐替尼、驱动基因突变以及利用RNA剪切平台的异常剪接等领域（Ricchi），这些领域还有很多病人的需要未得到真正满足而且卫材希望成为肿瘤学领域的领导者。卫材将从这些Ricchi中发现具有新靶点和作用机制的新型药物并致力于癌症治疗。
KEYTRUDA®为默沙东子公司Merck Sharp & Dohme Corp.的注册商标。
卫材将从MEIJI SEIKA PHARMA手中接管日本EQUFINA® 50MG片剂的生产和销售许可权
卫材株式会社（总部：东京，CEO：内藤晴夫，以下简称“卫材”）近日宣布，其将从Meiji Seika Pharma Co., Ltd.（总部：东京，以下简称“Meiji”）手中接管帕金森病治疗药物Equfina® 50mg片剂（甲磺酸沙芬酰胺，以下简称“沙芬酰胺”）在日本的生产和销售许可权，于2020年9月23日生效。
Meiji在日本对沙芬酰胺进行了临床研究，并于2019年9月获得了其生产和销售许可。卫材是沙芬酰胺在日本的独家经销商。根据卫材和Meiji之间签署的许可协议，卫材将接管Meiji转让的沙芬酰胺生产和销售许可权。作为日本沙芬酰胺的制造商和经销商，卫材将继续提供关于如何正确使用沙芬酰胺的信息。
Meiji在日本开发的沙芬酰胺是一种治疗帕金森病的口服药，每日服用一次。沙芬酰胺通过其作为选择性、可逆的单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂的主要作用机制，可增加大脑中内源性多巴胺和来自含左旋多巴药物的外源性多巴胺的浓度。此外，沙芬酰胺还可阻断电压依赖性钠离子通道，并抑制谷氨酸释放（非多巴胺能机制）。在日本对用含左旋多巴药物治疗的帕金森病患者进行的临床研究中，显示了沙芬酰胺延长左旋多巴的作用持续时间（“开”期）延长一小时或以上并改善运动功能。预期沙芬酰胺对剂末现象有改善效果。
完成转让后，卫材将在日本继续向患者提供帕金森病治疗的新选择——沙芬酰胺，从而增加患者自由主动活动的时间。卫材将进一步致力于改善患者的QOL，使其家属能够过上充满活力的日常生活做出贡献。
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[编者注]
1.关于Equfina（甲磺酸沙芬酰胺，以下简称“沙芬酰胺”）
沙芬酰胺是一种选择性单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，其可减少分泌多巴胺的降解，有助于维持大脑中多巴胺的密度。此外，沙芬酰胺可阻断钠离子通道并抑制谷氨酸释放，因此具有作为一种新疗法治疗帕金森病的潜力，该疗法具有多巴胺能和非多巴胺能机制。
沙芬酰胺由Newron Pharmaceuticals S.p.A（总部：意大利米兰，以下简称“Newron”）发现和开发。2011年，Newron与Meiji签订了许可协议，授予Meiji在日本和亚洲开发、制造和商业化该药物的专有权。根据卫材与Meiji之间签署的许可协议，卫材拥有在日本的独家销售权以及在亚洲*的开发销售权。甲磺酸沙芬酰胺在欧洲、美国和澳大利亚等15个国家和地区以“Xadago”的名称销售，在加拿大以“Onstryv”的名称销售。
* 韩国、中国台湾、文莱、柬埔寨、老挝、马来西亚、菲律宾、印度尼西亚、泰国、越南、缅甸、新加坡、中国香港和中国澳门
2.关于帕金森病
帕金森病是一种引起运动障碍和非运动障碍的神经退行性疾病，运动障碍症状包括肢体震颤、肌强直和步态障碍，非运动障碍症状包括伴随疼痛的感觉障碍、失眠和自主神经衰竭。这是由多巴胺神经系统退化导致大脑中的一种神经递质，多巴胺不足而引起的。根据日本神经病学学会的估计，日本大约有200,000帕金森病患者。1亚洲也有大约300万帕金森病患者。2随着人口老龄化，患者数量正逐步增加。3左旋多巴通过补充脑内多巴胺而广泛用于治疗帕金森病。然而，随着疾病进展，左旋多巴的疗效持续时间（以下简称“开”期）会减少，在某些情况下，患者可能会出现剂末现象，即在下一次给药之前帕金森病症状再次出现。为了防止剂末现象，使用与含有左旋多巴的药物具有不同作用机制的药物的联合疗法。
3.关于Meiji Seika Pharma
为了保护和改善人们的健康和生活，Meiji Seika Pharma作为一家“专科药和仿制药公司”，经营传染病和中枢神经系统障碍两大领域的制药业务以及仿制药业务。Meiji Seika Pharma致力于满足多样化的医疗需求，并为提升全世界人民的福祉做出贡献。
详情请访问其公司网站：https://www.meiji.com/global/about-us/corporate-profile/meiji-seika-pharma/
1 Japanese Society of Neurology. Treatment and Management Guideline 2018 for Parkinson’s Disease
2 E Ray Dorsey et al. Global, regional, and national burden of Parkinson’s disease, 1990–2016: a systematic analysis for the Global Burden of Disease Study 2016 Lancet Neurol. 2018;17:939–53
3 Japan Intractable Diseases Information Center: https://www.nanbyou.or.jp/