1 Ferrie JE, et al. Sleep epidemiology – a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431–1437. 2 Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7–S10. 3 Institute of Medicine. Sleep disorders and sleep deprivation: An unmet public health problem. Washington, DC: National Academies Press. 2006. 4 Ohayon MM, et al. Epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. Sleep Med Rev. 2002;6(2):97-111. 5 Pase MP, Himali JJ, Grima NA, et al. Sleep architecture and the risk of incident dementia in the community. Neurology. 2017;89(12):1244-1250. 6 Cappuccio FP et al. Sleep and cardio-metabolic disease. Curr Cardiol Rep. 2017;19:110. 7 Cappuccio FP et al. Sleep duration and all-cause mortality: a systematic review and meta-analysis of prospective studies. Sleep. 2010;33(5):585-592. 8 Roth T, et al. Prevalence and perceived health associated with insomnia based on DSM-IV-TR; International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems, tenth revision; and Research Diagnostic Criteria/International Classification of Sleep Disorders, second edition criteria: results from the America Insomnia Survey. Biol Psychiatry. 2011;69:592– 600. 9 Crowley, K. Sleep and sleep disorders in older adults. Neuropsychol Rev. 2011;21(1):41-53.
卫材与哈佛大学的联合研究中发现的软海绵素全合成物衍生的新型候选抗癌药物E7130的全合成和非临床研究结果，发表在《科学报告》中
卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）近日宣布，由卫材的科学家与哈佛大学Yoshito Kishi教授的团队组成的联合研究小组发现了软海绵素全合成衍生的新化合物E7130的非临床研究结果。这些结果发表在科学杂志《Nature》的关联杂志《Scientific Reports》中1。目前，正在日本开展实体肿瘤E7130研究I期临床试验。
软海绵素于1986年从海绵Halichondria okadai中被分离出来，以其在小鼠中突出的抗肿瘤活性而闻名。但天然资源供给有限由于其化学结构非常复杂，阻碍了基于软海绵素的全合成药物研发。联合研究小组严格控制31个不对称碳，在GMP（药品生产质量管理规范）条件下，实现了E7130全合成，且体量大于10g、纯度大于99.8%。
另外，联合研究小组还证明，E7130不仅是一种新型微管动力学抑制剂，还可增加肿瘤内CD31阳性内皮细胞（血管重塑活性），减少α-SMA（平滑肌肌动蛋白）阳性癌相关成纤维细胞（抗CAF作用），而后者是肿瘤微环境的重要组成部分且可在非临床体内研究中参与癌症的恶性转化。
由于具有这些独特作用，E7130可增强非临床研究中抗肿瘤治疗的效果。总而言之，全合成可解决药物发现和开发中材料供应有限的问题，特别对于复杂天然产物而言。
哈佛大学化学与化学生物学系Yoshito Kishi教授说道：“在1992年，合成以克为单位的软海绵素还是一件无法想象的事，但三年前我们向卫材提出了E7130的新合成法。有机合成已将几年前感到不可能的复杂分子的合成发展成为可能。看到我们的基础化学已经可以大规模合成这种化合物，我们感到非常高兴。”
卫材将肿瘤领域定位为一个关键治疗领域，并致力于发现具有“治愈”癌症潜力的革命性新药。我们将通过把E7130项目添加到卫材的艾立布林相关的两个研究项目：MORAb-202（以艾立布林作为有效载荷的抗体-药物结合物）和艾立布林脂质体制剂，力求将软海绵素的潜力发挥到最大化。卫材致力于付出更大努力以满足癌症患者、患者家人和医疗保健提供者的各种需求，并增加他们的受益。
*哈佛大学已将与本研究项目相关的知识产权独家许可给卫材，以便进行治疗的商业开发。
媒体咨询：
卫材株式会社
公共关系部
+81-(0)3-3817-5120
［编者按］
关于E7130
E7130是由卫材和哈佛大学联合研究开发的下一代改善肿瘤微环境的药剂。E7130提取于软海绵素（从海绵Halichondria okadai中分离出来的天然产物）全合成。据信，E7130可通过缓解缺氧并抑制癌细胞与基质之间的相互作用以及对免疫活化的潜在作用的独特作用机制来改善肿瘤微环境。目前，日本正在开展实体肿瘤中E7130研究的I期研究。
卫材将在第33届国际癫痫大会上发布吡仑帕奈最新数据
卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）近日宣布，将在第33届国际癫痫大会（International Epilepsy Congress：IEC 2019）上发布有关其抗癫痫药物吡仑帕奈(Perampanel)（商品名：Fycompa®）的最新数据。大会将于2019年6月22日至26日在泰国曼谷举行。
届时，卫材将在主报告阶段进行两次口头报告，内容包括针对4至12岁以下儿童癫痫患者的，联合吡仑帕奈进行治疗的III期临床研究（研究311）的最终分析结果。此外，在日本及韩国，针对未经治疗的部分发作性癫痫患者（有或无继发性全面性癫痫发作），探讨关于吡仑帕奈单药治疗的疗效和安全性的III期临床研究（FREEDOM/研究342）的初步分析，也将通过12份海报进行展示。
吡仑帕奈是由卫材的筑波（Tsukuba）研究中心研发的一种首创抗癫痫片剂，口服，每日一次。该药的口服悬浮制剂已在美国和欧洲获批上市销售。该药是一种高选择性、非竞争性的 AMPA 受体拮抗剂，可通过靶向突触后膜上 AMPA 受体处的谷氨酸活性，来减少神经元的过度兴奋。目前，吡仑帕奈已在世界各国获准用于辅助治疗12岁及以上癫痫患者的部分性发作（有或无继发性全面性癫痫发作）和原发性全面性强直-阵挛发作。另外，该药已在美国获准用于4岁及以上癫痫患者的部分性发作（伴或不伴继发性全面性癫痫发作）的单药治疗及加用治疗。
卫材将包括癫痫在内的神经领域作为其药物的重点治疗领域，并致力于将吡仑帕奈推广到世界各地，使更多饱受癫痫折磨的患者摆脱癫痫发作的烦恼，并以此作为公司的使命。卫材为满足癫痫患者及其家人的多样化需求，并提高他们的福祉而作出努力。
口头报告：
.jpg)
海报展示
.jpg)
媒体咨询：
卫材株式会社
公共关系部
+81-(0)3-3817-5120
【编者按】
1.关于吡仑帕奈（通用名，其产品名为：Fycompa®）
吡仑帕奈是由卫材独家研发的一种首创抗癫痫药物。癫痫发作的机制之一是由神经递质谷氨酸介导的，而该药是一种高选择性、非竞争性的 AMPA 型受体拮抗剂，可通过靶向突触后细胞膜上AMPA受体处的谷氨酸活性，减少神经元的过度兴奋。吡仑帕奈片剂装已上市销售，每日一次，睡前口服。此外，该药的口服悬浮制剂已在美国和欧洲获准上市销售。
目前，吡仑帕奈已在美国、日本、欧洲、亚洲等55个以上的国家和地区获得批准，用于辅助治疗12岁及以上癫痫患者的部分性发作（伴或不伴继发性全面性发作）。卫材也在中国提交了将吡仑帕奈用于辅助治疗癫痫部分性发作的申请，且已被指定优先审查。此外，吡仑帕奈已经在包括美国、日本在内的50多个欧洲和亚洲国家获准用于12岁及以上癫痫患者全面性强直阵挛发作的辅助治疗。在美国，吡仑帕奈已获准用于4岁及以上癫痫患者的部分性发作（伴或不伴继发性全面性发作）的单药治疗和辅助治疗。卫材已在日本提交补充新药申请，请求批准将吡仑帕奈用于癫痫部分性发作的单药疗法，治疗4岁及以上儿童患者的癫痫部分性发作，并申请推出细颗粒制剂。在欧洲，卫材也已经提交了一份申请，希望追加批准将吡仑帕奈用于儿童癫痫患者的部分发作（伴或不伴继发性全面性发作）或原发性全身强直阵挛性发作的辅助治疗。
此外，卫材正在全球范围内进行一项III期临床研究（研究338），意在将该药用于治疗与林-戈（Lennox-Gastaut）综合征相关的癫痫发作。
卫材将在睡眠学会第33届年会上发布LEMBOREXANT最新数据，包括多个III期临床研究综合分析
卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）近日宣布，公司将在联合专业睡眠学会(Associated Professional Sleep Societies)第33届年会（SLEEP 2019）上发布有关Lemborexant的最新消息。Lemborexant是一种正在开发中的睡眠-觉醒调节剂，用于治疗多种睡眠-觉醒障碍，包括失眠症和不规则睡眠-觉醒节律障碍（Irregular Sleep-Wake Rhythm Disorder，ISWRD）。大会将于6月8日至12日在美国德克萨斯州的圣安东尼奥市举行。
届时将用八幅海报展示两项失眠症关键临床III期研究 Sunrise 1（研究304）和Sunrise 2（研究303）中针对Lemborexant对总共1955名患者的日常功能和疾病严重程度以及入睡和睡眠维持的影响的综合分析，对老年人和轻度阻塞性睡眠呼吸暂停患者服用Lemborexant后的呼吸功能的安全性评价以及最新的ISWRD相关临床前数据。
Lemborexant作用于食欲素神经递质系统，被认为能够抑制觉醒而不妨碍外部唤醒刺激，以此来调节睡眠和觉醒节律，用于治疗包括失眠症在内的多种睡眠 – 觉醒障碍。美国和日本分别在2018年12月和2019年3月提交了Lemborexant新药申请，希望获准将其用于治疗失眠症。欲了解进行中的临床研究，请访问clinicaltrials.gov。
卫材通过研发Lemborexant来为饱受睡眠-觉醒障碍折磨的患者提供一种新的治疗选择，以改善其入睡、保持睡眠和在第二天早晨完好醒来的能力，并为进一步满足患者及其家庭的各种需求、提高其福祉做出贡献。
■ Lemborexant海报展示：
海报展会：P18，展示日期：6月10日星期一，下午5:15-7:15（当地时间）
除海报展示外，卫材还将举办一个专题研讨会，针对关于失眠诊断和治疗决策进行互动对话。研讨会将于当地时间6月9日（星期日）下午6:15-8:30举行。
媒体咨询：
卫材株式会社
公共关系部
+81-(0)3-3817-5120
【编者按】
1.关于Lemborexant
Lemborexant是一种新型的临床试用小分子化合物，由卫材发现并进行开发。该药通过与两种食欲素受体亚型（食欲素受体1和2）进行竞争性结合来抑制食欲素的信号传导。在具有正常的每日睡眠 – 觉醒节律的个体中，食欲素信号传导被认为可促进清醒。在患有睡眠 – 觉醒障碍的个体中，调节觉醒的食欲素信号传导可能不正常。也就是说，抑制不正常的食欲素信号传导可以促进入睡和维持睡眠。卫材正在将lemborexant作为多种睡眠 – 觉醒障碍（如失眠症）的一种可能的治疗选择进行调研。
此外，一项关于Lemborexant 的II期临床研究正在不规则的睡眠-觉醒节律障碍（ISWRD）和轻中度阿尔茨海默病痴呆患者中进行。
2.关于睡眠障碍
多个人口研究显示，全世界受睡眠障碍影响的人数比先前认为的要多。1失眠症是最常见的睡眠障碍，全世界约有30％的成年人有持续失眠的症状。1,2失眠症的特点是拥有足够的睡眠机会却入睡困难，不能入睡或两者兼而有之。这可能会导致一些白天症状，如疲劳，注意力不集中和烦躁不安等。3,4
好的睡眠对包括大脑健康在内的身体健康至关重要。睡眠不佳可导致多种健康问题，如高血压、意外伤害、糖尿病、肥胖、抑郁、心脏病、中风和痴呆症风险增加等，并可能对情绪和行为产生不良影响。3,5
对动物和人类的实验研究提供了睡眠和疾病风险因素、疾病和死亡率相关的证据。6研究表明，最佳睡眠时长为7至8个小时。7女性罹患失眠症的可能性是男性的1.4倍。8老年人失眠的患病率也较高; 人类老去的过程往往伴随着睡眠模式的变化，包括睡眠中断、频繁醒来和早醒等，这些都会使睡眠时间减少。9
参考资料
1 Ferrie JE, et al. Sleep epidemiology – a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431–1437.
2 Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7–S10.
3 Institute of Medicine. Sleep disorders and sleep deprivation: An unmet public health problem. Washington, DC: National Academies Press. 2006.
4 Ohayon MM, et al. Epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. Sleep Med Rev. 2002;6(2):97-111.
5 Pase MP, Himali JJ, Grima NA, et al. Sleep architecture and the risk of incident dementia in the community. Neurology. 2017;89(12):1244-1250.
6 Cappuccio FP et al. Sleep and cardio-metabolic disease. Curr Cardiol Rep. 2017;19:110.
7 Cappuccio FP et al. Sleep duration and all-cause mortality: a systematic review and meta-analysis of prospective studies. Sleep. 2010;33(5):585-592.
8 Roth T, et al. Prevalence and perceived health associated with insomnia based on DSM-IV-TR; International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems, tenth revision; and Research Diagnostic Criteria/International Classification of Sleep Disorders, second edition criteria: results from the America Insomnia Survey. Biol Psychiatry. 2011;69:592– 600.
9 Crowley, K. Sleep and sleep disorders in older adults. Neuropsychol Rev. 2011;21(1):41-53.