卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）近日宣布，公司将在联合专业睡眠学会(Associated Professional Sleep Societies)第33届年会（SLEEP 2019）上发布有关Lemborexant的最新消息。Lemborexant是一种正在开发中的睡眠-觉醒调节剂，用于治疗多种睡眠-觉醒障碍，包括失眠症和不规则睡眠-觉醒节律障碍（Irregular Sleep-Wake Rhythm Disorder，ISWRD）。大会将于6月8日至12日在美国德克萨斯州的圣安东尼奥市举行。

届时将用八幅海报展示两项失眠症关键临床III期研究 Sunrise 1（研究304）和Sunrise 2（研究303）中针对Lemborexant对总共1955名患者的日常功能和疾病严重程度以及入睡和睡眠维持的影响的综合分析，对老年人和轻度阻塞性睡眠呼吸暂停患者服用Lemborexant后的呼吸功能的安全性评价以及最新的ISWRD相关临床前数据。

Lemborexant作用于食欲素神经递质系统，被认为能够抑制觉醒而不妨碍外部唤醒刺激，以此来调节睡眠和觉醒节律，用于治疗包括失眠症在内的多种睡眠 – 觉醒障碍。美国和日本分别在2018年12月和2019年3月提交了Lemborexant新药申请，希望获准将其用于治疗失眠症。欲了解进行中的临床研究，请访问clinicaltrials.gov。

卫材通过研发Lemborexant来为饱受睡眠-觉醒障碍折磨的患者提供一种新的治疗选择，以改善其入睡、保持睡眠和在第二天早晨完好醒来的能力，并为进一步满足患者及其家庭的各种需求、提高其福祉做出贡献。

■ Lemborexant海报展示：
海报展会：P18，展示日期：6月10日星期一，下午5:15-7:15（当地时间）

除海报展示外，卫材还将举办一个专题研讨会，针对关于失眠诊断和治疗决策进行互动对话。研讨会将于当地时间6月9日（星期日）下午6:15-8:30举行。

 

媒体咨询：
卫材株式会社
公共关系部
+81-(0)3-3817-5120

【编者按】
1.关于Lemborexant

Lemborexant是一种新型的临床试用小分子化合物，由卫材发现并进行开发。该药通过与两种食欲素受体亚型（食欲素受体1和2）进行竞争性结合来抑制食欲素的信号传导。在具有正常的每日睡眠 – 觉醒节律的个体中，食欲素信号传导被认为可促进清醒。在患有睡眠 – 觉醒障碍的个体中，调节觉醒的食欲素信号传导可能不正常。也就是说，抑制不正常的食欲素信号传导可以促进入睡和维持睡眠。卫材正在将lemborexant作为多种睡眠 – 觉醒障碍（如失眠症）的一种可能的治疗选择进行调研。

此外，一项关于Lemborexant 的II期临床研究正在不规则的睡眠-觉醒节律障碍（ISWRD）和轻中度阿尔茨海默病痴呆患者中进行。

2.关于睡眠障碍

多个人口研究显示，全世界受睡眠障碍影响的人数比先前认为的要多。¹失眠症是最常见的睡眠障碍，全世界约有30％的成年人有持续失眠的症状。^1,2失眠症的特点是拥有足够的睡眠机会却入睡困难，不能入睡或两者兼而有之。这可能会导致一些白天症状，如疲劳，注意力不集中和烦躁不安等。^3,4

好的睡眠对包括大脑健康在内的身体健康至关重要。睡眠不佳可导致多种健康问题，如高血压、意外伤害、糖尿病、肥胖、抑郁、心脏病、中风和痴呆症风险增加等，并可能对情绪和行为产生不良影响。^3,5

对动物和人类的实验研究提供了睡眠和疾病风险因素、疾病和死亡率相关的证据。⁶研究表明，最佳睡眠时长为7至8个小时。⁷女性罹患失眠症的可能性是男性的1.4倍。⁸老年人失眠的患病率也较高; 人类老去的过程往往伴随着睡眠模式的变化，包括睡眠中断、频繁醒来和早醒等，这些都会使睡眠时间减少。⁹

参考资料

¹ Ferrie JE, et al. Sleep epidemiology – a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431–1437.
² Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7–S10.
³ Institute of Medicine. Sleep disorders and sleep deprivation: An unmet public health problem. Washington, DC: National Academies Press. 2006.
⁴ Ohayon MM, et al. Epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. Sleep Med Rev. 2002;6(2):97-111.
⁵ Pase MP, Himali JJ, Grima NA, et al. Sleep architecture and the risk of incident dementia in the community. Neurology. 2017;89(12):1244-1250.
⁶ Cappuccio FP et al. Sleep and cardio-metabolic disease. Curr Cardiol Rep. 2017;19:110.
⁷ Cappuccio FP et al. Sleep duration and all-cause mortality: a systematic review and meta-analysis of prospective studies. Sleep. 2010;33(5):585-592.
⁸ Roth T, et al. Prevalence and perceived health associated with insomnia based on DSM-IV-TR; International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems, tenth revision; and Research Diagnostic Criteria/International Classification of Sleep Disorders, second edition criteria: results from the America Insomnia Survey. Biol Psychiatry. 2011;69:592– 600.
⁹ Crowley, K. Sleep and sleep disorders in older adults. Neuropsychol Rev. 2011;21(1):41-53.

–卫材将继续开发LEMBOREXANT并将其全球商业化-

卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）今天宣布，其美国子公司Eisai Inc.收购了Purdue Pharma L.P在 Lemborexant开发和商业化全球合作的权利，Lemborexant是一种试验性睡眠觉醒调节剂。用于治疗多种睡眠-觉醒障碍，包括阿尔茨海默症患者的失眠和睡眠-觉醒节律紊乱（ISWRD）。卫材集团将在全球独立开展Lemborexant的开发和商业化。

Lemborexant是卫材创制的双重食欲素受体拮抗剂。美国食品药品监督管理局(FDA)于2019年3月受理了Lemborexant用于治疗失眠障碍的新药申请(NDA)，并将处方药使用者付费法案(PDUFA)的审查截止日期定为2019年12月27日。日本已于2019年3月，将Lemborexant用于治疗失眠障碍的上市许可申请提交给药品与医疗器械管理局(PMDA)，目前正在审查中。此外，正在进行针对阿尔茨海默病患者所伴随的ISWRD的Lemborexant II期临床研究。

卫材正在通过Lemborexant，努力解决睡眠觉醒障碍方面未满足的医疗需求，并进一步帮助患者及其家人获得更好的生活作出贡献。

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[编者注]
1.关于Lemborexant
Lemborexant是卫材的科学家发现并开发的一种新型临床试用小分子化合物，其通过竞争性地结合两种食欲素受体亚型(食欲素受体1和2)来抑制食欲素信号。在日常睡眠-觉醒节律正常的个体中，食欲素信号被认为能促进清醒的时间。在患有睡眠-觉醒障碍的个体中，调节觉醒的食欲素信号传导可能无法正常发挥作用，这表明抑制不正常的食欲素信号可以促进入睡和维持睡眠。此外，正在进行针对睡眠 – 觉醒节律紊乱（ISWRD）和轻中度阿尔茨海默氏痴呆患者的Lemborexant II期临床研究。

卫材株式会社（总部位于日本东京，现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）今日宣布，数据安全监测委员会（DSMB）针对口服试验药 BACE（β淀粉样前体蛋白裂解酶）抑制剂Elenbecestat（开发代码：E2609）在早期阿尔茨海默病（AD）患者中进行全球性III期临床研究（MISSION AD）举行了第八次会议，审查了包括认知能力下降的可能性在内的安全性数据，并建议继续研究。Elenbecestat 由卫材和渤健公司（总部位于美国马萨诸塞州的剑桥市）共同开发。

针对Elenbecestat的III期临床试验项目（MISSION AD）包括两个具有相同方案的全球性III期临床研究，即MISSION AD1（301研究）和MISSION AD2（302研究）。这两项研究均为多中心、安慰剂对照、双盲、平行的III期临床研究，旨在评估Elenbecestat用于治疗脑中存在明确淀粉样蛋白病理的阿尔茨海默病所致轻度认知功能障碍（MCI）或轻度阿尔茨海默病（统称早期阿尔茨海默病）患者的疗效和安全性。在24个月的治疗期间，患者被随机分配每天服用 50mg 的Elenbecestat或安慰剂。主要终点使用临床痴呆评分总和（CDR-SB）来评价。

按照计划，MISSION AD 招募将于2019年3月完成。

卫材努力尽快研发出治疗阿尔茨海默病的创新药物，为满足现存的医疗需求和提升患者及其家属的福祉做出贡献。

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【编者按】

1.关于Elenbecestat （通用名，开发代码：E2609）

Elenbecestat 是由卫材率先发现的一种下一代候选口服药，可通过抑制 BACE (β淀粉样前体蛋白裂解酶) 来治疗阿尔茨海默病。目前该药尚在试验中。通过抑制 BACE 这一产生Aβ肽的关键酶，Elenbecestat可降低Aβ的产生，并通过减少大脑中淀粉样斑块的形成，发挥疾病修饰的作用，减缓阿尔茨海默病的进展。目前正在进行两个针对Elenbecestat 用于治疗早期阿尔茨海默病的全球性III期临床研究（MISSION AD1/2）。此处所述早期阿尔茨海默病也包括由阿尔茨海默病所致轻度认知功能障碍（MCI）及轻度阿尔茨海默病。此外，美国食品药品监督管理局（FDA）已为Elenbecestat 的研发开通了快速通道。FDA只对其认为具有治疗严重疾病和解决未满足的医疗需求潜力的药物开放促进研发的通道。

2.关于MISSION AD

Elenbecestat（MISSION AD）III期临床试验项目于2016年10月启动，包括两个具有相同方案的全球性III期临床研究，即MISSION AD1（301研究）和MISSION AD2（302研究）。目前这两个研究正在全球30个国家的400多个中心进行。这两项研究均为多中心、安慰剂对照、双盲、平行III期临床研究，旨在评估Elenbecestat用于治疗脑中存在明确淀粉样蛋白病理的阿尔茨海默病所致轻度认知功能障碍（MCI）或轻度阿尔茨海默病（统称早期阿尔茨海默病）患者时的疗效和安全性。在24个月的治疗期间，患者被随机分配每天服用 50mg 的Elenbecestat或安慰剂。主要终点使用临床痴呆评分总和（CDR-SB）来评价。

东京和康涅狄格州斯坦福德电 – 卫材株式会社（现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）和普渡制药（Purdue Pharma）一家临床阶段生物制药子公司Imbrium  Therapeutics（总裁兼首席执行官为Craig Landau 博士）今日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已受理lemborexant治疗失眠症（一种睡眠觉醒障碍）的新药申请（NDA），并已指定处方药用户收费法（PDUFA）目标日期为2019年12月27日。

该新药申请基于临床开发项目的数据，其中包括两项关于lemborexant的关键III期研究，即SUNRISE 1（研究304）和SUNRISE2（研究303）。

· SUNRISE 1：一项为期一个月的III期临床研究，意在评估在1,006名55岁及以上的老年人（这些患者中45％年龄在65岁及以上）中lemborexant与安慰剂及阳性对照药物酒石酸唑吡坦缓释剂（zolpidem ER）对比的有效性和安全性。该研究使用多导睡眠监测图客观地对睡眠潜伏期（从潜伏期到持续睡眠期，主要目标）、睡眠效率和睡后觉醒时间（维持睡眠的效果；关键次要目标）进行了评估，并达到了主要和关键次要目标。Lemborexant组中报告的最常见的不良事件（AEs）是头痛和嗜睡。¹

· SUNRISE 2：一项为期12个月的安慰剂对照（前6个月）III期临床研究，评估lemborexant在949例年龄为18至88岁的成人失眠症患者中的长期疗效和安全性。该研究使用睡眠日志评估了主观（患者报告的）睡眠潜伏期（主要目标）、睡眠效率和入睡后觉醒（关键次要目标），并达到了预先设定的主要疗效目标和关键次要疗效目标。在lemborexant治疗组中报告的最常见的不良反应是嗜睡、鼻咽炎、头痛和流感。²

 

“我们开发这一睡眠 – 觉醒疗法的终极目标是为失眠症患者带来一种新选择，有可能提高他们入睡、保持睡眠和第二天早上安然醒来的能力，”卫材神经事业部首席临床官和首席医疗官Lynn Kramer医学博士坦言，“Lemborexant创造的这一里程碑让我们距离解决数百万饱受失眠症折磨的患者未满足的需求更近了一步。”

 

“失眠是一种睡眠质量和时长障碍，会导致患者日常行为功能受到严重损害，并对健康和幸福产生长期影响，”³ Imbrium Therapeutics副总裁、研发和法规事务总监John Renger博士指出，“我们致力于与卫材合作来为患者提供这种研究性治疗，目前正处于监管部门批准期间。”

 

Lemborexant由卫材和Imbrium Therapeutics和共同开发，用于治疗包括失眠症在内的多种睡眠 – 觉醒障碍。了解有关尚在进行中的临床研究的信息，请访问clinicaltrials.gov 。

 

卫材和Imbrium Therapeutics致力于满足新兴的医疗需求，并改善患者及其家人的生活。

 

本新闻稿探讨了这一尚在开发的药物在临床试验中的用途，并非旨在传达有关疗效或安全性的结论。我们无法保证此试验药物能够成功完成临床开发或获得卫生当局的批准。

 

联系方式：
卫材株式会社                                        Imbrium Therapeutics L.P.
公共关系部                                           media@imbriumthera.com
+81-(0)3-3817-5120

 

 

<编者按>

1. 关于Lemborexant

Lemborexant是一种新型的临床试用小分子化合物，由卫材的科学家发现并进行开发。该药通过与两种食欲素受体亚型（食欲素受体1和2）进行竞争性结合来抑制食欲素的信号传导。在具有正常的每日睡眠 – 觉醒节律的个体中，食欲素信号传导被认为可促进清醒。在患有睡眠 – 觉醒障碍的个体中，调节觉醒的食欲素信号传导可能不能正常工作。也就是说，抑制不正常的食欲素信号传导可以促进入睡和维持睡眠。卫材和Imbrium Therapeutics正在将lemborexant作为多种睡眠 – 觉醒障碍（如失眠症）的一种可能的治疗选择进行研究。此外，一项关于lemborexant 的二期临床研究正在不规则的睡眠–觉醒节律紊乱（ISWRD）和轻中度阿尔茨海默病痴呆患者中进行。

 

2. 关于SUNRISE 1 （研究304）¹

SUNRISE 1是一项在北美和欧洲进行的多中心、随机、双盲、安慰剂对照、阳性对照平行研究，评估lemborexant在1,006名55岁及以上的男性或女性成年失眠症患者中的有效性和安全性（45％的患者年龄为65岁及以上）。SUNRISE 1包括一个长达35天的预随机化阶段（包括为期两周的安慰剂准备期），以及由30天治疗期和在研究结束之前至少为期两周的无治疗期组成的随机化阶段。在这项研究中，患者被随机分配接受安慰剂或三种治疗方案中的一种（lemborexant 5mg，lemborexant 10mg，唑吡坦ER 6.25mg）。

SUNRISE 1的主要目的是使用多导睡眠图来证明5mg和10mg剂量的lemborexant在客观入睡方面的效果都优于安慰剂，通过一个月治疗期的最后两晚的睡眠潜伏期至睡眠持续期来评估。关键次要目标包括两种lemborexant剂量组与安慰剂组相比在睡眠效率和睡眠后觉醒方面从基线的变化，以及两种lemborexant剂量组与唑吡坦呃（ER）组相比在后半夜睡眠后觉醒（WASO2H）方面的变化，均在一个月治疗期的最后两晚进行。

 

3. 关于SUNRISE 2 （研究303）²

SUNRISE 2是一项为期12个月的多中心、全球、随机、对照、双盲平行研究，在949例18至88岁的男性和女性失眠症患者中探索lemborexant的疗效和安全性。SUNRISE 2包括长达35天的预随机化阶段（包括为期两周的安慰剂准备期），以及由六个月安慰剂对照治疗期、六个月的仅活性药物治疗期和在研究结束随访之前为期两周的无治疗期组成的随机化阶段。在本研究中，在安慰剂对照治疗期间，患者随机接受安慰剂或两种lemborexant治疗方案中的一种（lemborexant 5mg 或 lemborexant 10mg）。在仅活性药物治疗期间，在第一阶段使用安慰剂的患者被重新随机化分配，接受5mg或10mg的lemborexant治疗。在第一阶段接受活性药物治疗的患者继续接受最初的随机治疗。

主要目标是根据患者主观报告的睡眠日记评估在6个月的安慰剂对照治疗后主观入睡潜伏期相对于基线的变化。关键次要终点是根据患者报告的主观睡眠日记评估在安慰剂对照治疗6个月后，服用两种剂量的lemborexant后患者主观睡眠效率和主观入睡后觉醒（sWASO）相对于基线的变化。

 

4. 关于睡眠障碍

人口研究表明，全世界受睡眠障碍影响的人数比先前认为的要多。⁴ 失眠症是最常见的睡眠障碍，全世界约30％的成年人受其影响。^4,5 失眠症的特点是拥有足够的睡眠机会却入睡困难，不能维持睡眠或两者兼而有之。这可能会导致一些白天症状，如疲劳，注意力不集中和烦躁不安等。^3,6

良好的睡眠对包括大脑健康在内的身体健康至关重要。睡眠不佳可导致多种健康问题，如高血压、意外伤害、糖尿病、肥胖、抑郁、心脏病、中风和痴呆症风险增加等，并可能对情绪和行为产生不良影响。^3,7

动物和人类的实验研究都提供了睡眠同疾病风险因素、疾病及死亡率相关的证据。⁸研究表明，最佳睡眠时长为7到8小时。⁹

女性罹患失眠症的可能性是男性的1.4倍。¹⁰ 老年人失眠的患病率也较高;衰老的进程往往伴随着睡眠模式的变化，包括睡眠中断、频繁醒来和早醒而导致的睡眠时间减少。¹¹

 

5. 关于卫材株式会社

卫材株式会社是一家领先的以研发为主的跨国医药公司，总部位于日本。我们的公司使命为“将患者及家属的利益放在首位，为提升其福祉做出贡献”，即hhc理念。卫材拥有超过10,000名员工，工作在公司遍布全球的研发中心、生产基地和营销子公司中。我们致力于通过研发创新产品来满足各种治疗领域的未满足的医疗需求，特别是肿瘤学和神经病学领域，以此来实现我们的hhc理念。此外，我们投资并参与若干基于伙伴关系的项目，以改善发展中国家和新兴国家药品缺乏的状况。有关卫材株式会社的更多信息，请访问 www.eisai.com 。

 

6. 关于Imbrium Therapeutics

Imbrium是一家专注临床阶段的生物制药公司，致力于开发重量级新药和生物疗法来推动医药科学的发展。我们正在寻求治疗中枢神经系统疾病、肿瘤化疗和用非阿片类药物治疗疼痛的方法。作为普度制药的运营子公司，Imbrium致力于开发并推出新药，以满足全球患者、医生和卫生系统的需求缺口。我们已经建立了强大且多样化的候选试验药管线，积极与行业和学术伙伴合作，以确定和推进在未来会产生影响力的药物。欲了解该公司更多信息，请访问 www.imbriumthera.com 。

参考文献
¹ Eisai Inc. A multicenter, randomized, double-blind, placebo-conrolled, active comparator, parallel-group study of the efficacy and safety of lemborexant in subjects 55 years and older with insomnia disorder. (E2006-G000-304). (Clinicaltrials.gov Identifier NCT02783729). 2018. Unpublished data on file.
² Eisai Inc. A long-term multicenter, randomized, double-blind, controlled, parallel-group study of the safety and efficacy of lemborexant in subjects with insomnia disorder (E2006-G000-303). (Clinicaltrials.gov Identifier NCT02952820). 2018. Unpublished data on file.
³ Institute of Medicine. Sleep disorders and sleep deprivation: An unmet public health problem. Washington, DC: National Academies Press. 2006.
⁴ Ferrie JE, et al. Sleep epidemiology – a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431–1437.
⁵ Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7–S10.
⁶ Ohayon MM, et al. Epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. Sleep Med Rev. 2002;6(2):97-111.
⁷ Pase MP, Himali JJ, Grima NA, et al. Sleep architecture and the risk of incident dementia in the community. Neurology. 2017;89(12):1244-1250.
⁸ Cappuccio FP et al. Sleep and cardio-metabolic disease. Curr Cardiol Rep. 2017;19:110.
⁹ Cappuccio FP et al. Sleep duration and all-cause mortality: a systematic review and meta-analysis of prospective studies. Sleep. 2010;33(5):585-592.
¹⁰ Roth T, et al. Prevalence and perceived health associated with insomnia based on DSM-IV-TR; International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems, tenth revision; and Research Diagnostic Criteria/International Classification of Sleep Disorders, second edition criteria: results from the America Insomnia Survey. Biol Psychiatry. 2011;69:592– 600.
¹¹ Crowley, K. Sleep and sleep disorders in older adults. Neuropsychol Rev. 2011;21(1):41-53.

六个月研究数据显示，患者报告证实试验药lemborexant对入眠和睡眠维持改善显著

东京和康涅狄格州斯坦福德电 – 2019年2月4日 – 卫材株式会社（现任社长为内藤晴夫，以下简称“卫材”）和普杜制药公司（总裁兼首席执行官为Craig Landau博士，以下简称“普杜”）今天公布了SUNRISE 2研究的六个月结果。SUNRISE 2是一项长期的三期临床研究，评估治疗失眠症（一种睡眠 – 觉醒障碍）的临床试用药lemborexant的疗效和安全性。该数据发表于睡眠研究协会2019年2月1日至4日在佛罗里达州克利尔沃特海滩（ClearwaterBeach）举行的睡眠和昼夜节律进展大会上。

SUNRISE 2是一项为期12个月的多中心、全球性、随机、对照、双盲、平行组研究，在949例失眠症患者（18至88岁，症状为入睡困难和/或睡眠保持困难）中探索lemborexant的疗效和安全性。接受随机分组治疗的患者中，约28%年龄为65岁或65岁以上。在研究的前六个月，患者被随机分组，分别接受lemborexant 5mg、lemborexant 10mg和安慰剂治疗。根据患者提供的电子睡眠日记，对主要疗效目标和关键次要疗效目标进行评估。

在六个月安慰剂对照治疗期结束时，与安慰剂组相比，lemborexant 5mg治疗组和lemborexant 10mg治疗组中患者报告的（主观）入眠时间（sSOL），即本研究的主要终点，以及主观睡眠效率（sSE）和主观入睡后觉醒（sWASO），即该研究的关键次要终点，都显示出统计学上的显著改善。该研究的六个月结果显示：

· 第六个月末，在入眠时间相对于基线的缩减中值方面，lemborexant 5mg治疗组的患者（-21.81分钟）和lemborexant 10mg治疗组的患者（-28.21分钟）都比安慰剂组（-11.43分钟）的缩减程度更大，且数据具有统计学意义（所有治疗组都为p < 0.0001）。

· 第六个月末，在主观睡眠效率相对于基线的改善方面，根据由最小二乘平均值（LSM）测量出的数据，lemborexant 5mg组（14.19%，p = 0.0001）和lemborexant 10mg组（14.31%，p < 0.0001）都比安慰剂组的改善程度更大，且具有统计学意义（9.64%）。

· 第六个月末，在主观入睡后觉醒相对基线的减少方面，经过LSM测量，lemborexant 5mg组（-46.75分钟，p = 0.0005）和lemborexant 10mg组（-41.95分钟，p = 0.0105）都比安慰剂组（-29.28分钟）减少更多，且具有统计学意义。

 

患者所报告的大多数不良反应（AEs）为轻至中度。根据患者报告，严重不良反应的发生率分别为2.2%（lemborexant 5mg组），2.9%（lemborexant 10mg组）和1.6%（安慰剂组）;只有一例患者的不良反应考虑与治疗有关。在两个lemborexant治疗组中，患者报告的最常见的不良反应高于安慰剂组。反应率超出5%的常见不良反应为嗜睡，头痛和流感。不良反应引起的停药率在安慰剂组和lemborexant 5mg组相差无几（分别为3.8%和4.1%），在lemborexant 10mg组则更高一些（8.3%）。

“这些研究结果为开发失眠症药物lemborexant增加了越来越多的有利临床数据。我们期待在以后的科学论坛上发布该研究的12个月结果，”Lynn Kramer，医学博士、卫材神经病学事业部首席临床官兼首席医疗官指出。“我们的愿望依然是为医生和患者提供药物，使患者能够在晚上睡好，早上醒来精神百倍。”

SUNRISE 2是由卫材和普杜制药针对lemborexant的安全性和疗效共同进行的两个三期研究之一。这些研究为2018年12月27日向美国食品和药物管理局提交的将lemborexant用于治疗失眠症的新药申请提供了支持。在日本的新药申请预计在2018财年提交。

“SUNRISE 2的六个月研究结果令人振奋，突出了入睡和睡眠维持两方面的主观测量结果上的改善，”John Renger博士，普杜研发和监管事务部负责人表示。“SUNRISE 2是一项鼓舞人心的三期临床研究，患者报告的结果令人振奋。患者发现，服用lemborexant既能更快入睡又能保持更长睡眠时间。”

Lemborexant作用于食欲素神经递质系统，能够抑制觉醒而不妨碍外部唤醒刺激，并以此来调节睡眠和觉醒。该药物由卫材和普杜制药联合开发，用于治疗包括失眠症在内多种睡眠 – 觉醒障碍。除了治疗失眠症，一项针对lemborexant的二期临床研究正在不规则睡眠 – 觉醒节律障碍和轻、中度阿尔茨海默性痴呆患者中进行。了解正在进行中的临床研究的相关信息，请访问clinicaltrials.gov。

卫材和普杜制药致力于满足新兴的医疗需求，并改善患者及其家人的生活。

本新闻稿探讨了这一尚在开发的药物在临床试验中的用途，并非旨在传达有关疗效或安全性的结论。我们无法保证此试验药物能够成功完成临床开发或获得卫生当局的批准。

 

 

联系方式：

卫材株式会社                      普杜制药有限公司
公共关系部                          Danielle Lewis
+81-(0)3-3817-5120          +1-203-588-7653

 

 

<编者按>

1.关于Lemborexant

Lemborexant是一种新型的临床试用小分子化合物，由卫材的科学家发现并进行开发。该药通过与两种食欲素受体亚型（食欲素受体1和2）进行竞争性结合来抑制食欲素的信号传导。在具有正常的每日睡眠 – 觉醒节律的个体中，食欲素信号传导被认为可促进清醒。在患有睡眠 – 觉醒障碍的个体中，调节觉醒的食欲素信号传导可能不正常。也就是说，抑制不正常的食欲素信号传导可以促进入睡和维持睡眠。

 

2.关于SUNRISE 2¹

SUNRISE 2是一项为期12个月的多中心、全球、随机、对照、双盲、平行组研究，在949例18至88岁的男性和女性失眠症患者中探索lemborexant的疗效和安全性。SUNRISE 2包括长达35天的预随机化阶段（包括为期两周的安慰剂准备期），以及由六个月的安慰剂对照治疗期、六个月的仅积极治疗期和在研究结束随访之前为期两周的无治疗期组成的随机化阶段。在本研究中，在安慰剂对照治疗期间，患者随机接受安慰剂或两种lemborexant治疗方案中的一种（lemborexant 5mg或 lemborexant 10mg）。在仅积极治疗期间，在第一阶段使用安慰剂的患者被重新随机化分配，接受5mg或10mg的lemborexant治疗。在第一阶段接受积极治疗的患者继续接受最初的随机治疗。本研究的主要目的是确定在六个月的治疗结束后，5mg和10mg的lemborexant在患者报告的（主观的）入睡时间方面与安慰剂相比的疗效。关键次要终点是在六个月的治疗结束时，5mg和10mg的lemborexant与安慰剂相比在主观睡眠效率和主观睡眠后觉醒（sWASO）方面相对于基线的平均变化。

3.关于睡眠障碍

人口研究表明，全世界受睡眠障碍影响的人数比先前认为的要多。²失眠症是最常见的睡眠障碍，全世界约30％的成年人受其影响。^2,3失眠症的特点是拥有足够的睡眠机会却入睡困难，不能入睡或两者兼而有之。这可能会导致白天出现一些症状，如疲劳，注意力不集中和烦躁不安等。^4,5

好的睡眠对包括大脑健康在内的身体健康至关重要。睡眠不佳可导致多种健康问题，如高血压、意外伤害、糖尿病、肥胖、抑郁、心脏病、中风和痴呆症风险增加等，并可能对情绪和行为产生不良影响。^4,6

动物和人类的实验研究都提供了睡眠同疾病风险因素、疾病及死亡率相关的证据。⁷研究表明，最佳睡眠时长为7到8小时。⁸

女性罹患失眠症的可能性是男性的1.4倍。⁹老年人失眠的患病率也较高;衰老的进程往往伴随着睡眠模式的变化，包括睡眠中断、频繁醒来和早醒而导致的睡眠时间减少。¹⁰

4.关于卫材株式会社

卫材株式会社是一家领先的以研究开发医药产品为主的跨国公司，总部位于日本。我们的公司使命为“将患者及家属的利益放在首位，为提升其福祉做出贡献”，即人类健康保健（hhc）哲学。卫材拥有约10,000名员工，工作在公司遍布全球的研发中心、生产基地和营销子公司中。我们致力于通过研发创新产品来满足各种治疗领域的医疗需求缺口，特别是肿瘤学和神经病学领域，以此来实现我们的hhc理念。

此外，我们投资并参与若干基于伙伴关系的项目，以改善发展中国家和新兴国家药品缺乏的状况。

有关卫材株式会社的更多信息，请访问 https://www.eisai.com。

5.关于普杜制药公司

普杜制药致力于开发并提供处方药，来满足医疗保健专业人士、患者和医护人员不断变化的需求。公司由医生创建，目前仍由医生来领导。除了努力提供优质药物之外，普杜制药还致力于支持同国家、地区和当地进行合作来推动患者护理方面的创新。普杜制药是一家私营企业，努力通过内部研发和建立战略产业伙伴关系来开发出一系列新药和新技术。欲了解该公司更多信息，请访问 www.purduepharma.com。

 

注释

¹ 卫材株式会社的一项长期、多中心、随机、双盲、对照、平行组研究，探索lemborexant治疗失眠症的安全性和有效性（E2006-G000-303）。（Clinicaltrials.gov标识符为NCT02952820）。2018未发布的文件数据。

² Ferrie JE, et al. Sleep epidemiology – a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431–1437.

³ Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7–S10.

⁴ Institute of Medicine. Sleep disorders and sleep deprivation: An unmet public health problem. Washington, DC: National Academies Press. 2006.

⁵ Ohayon MM, et al. Epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. Sleep Med Rev. 2002;6(2):97-111.

⁶ Pase MP, Himali JJ, Grima NA, et al. Sleep architecture and the risk of incident dementia in the community. Neurology. 2017;89(12):1244-1250.

⁷ Cappuccio FP et al. Sleep and cardio-metabolic disease. Curr Cardiol Rep. 2017;19:110.

⁸ Cappuccio FP et al. Sleep duration and all-cause mortality: a systematic review and meta-analysis of prospective studies. Sleep. 2010;33(5):585-592.

⁹ Roth T, et al. Prevalence and perceived health associated with insomnia based on DSM-IV-TR; International Statistical Classification of Diseases and Related Health Problems, tenth revision; and Research Diagnostic Criteria/International Classification of Sleep Disorders, second edition criteria: results from the America Insomnia Survey. Biol Psychiatry. 2011;69:592–600.

¹⁰ Crowley, K. Sleep and sleep disorders in older adults. Neuropsychol Rev. 2011;21(1):41-53.