卫材将在第34届睡眠年会 （SLEEP2020）上展示LEMBOREXANT的最新数据
卫材株式会社（总部：东京，首席执行官：内藤晴夫，以下简称“卫材”）近日宣布，将在2020年8月27日至30日举行的第34届联合专业睡眠协会年度会议（SLEEP 2020）上进行10场展示，包括其内部研发的食欲素受体拮抗剂lemborexant（产品名称：DAYVIGOTM CIV）的最新数据展示。
卫材在本次会议上的主要展示包括与在全球（包括在日本的试验点）进行的SUNRISE 2 III期临床试验相关的展示：lemborexant对老年失眠患者的长期疗效和安全性结果（口头发表，发表编号O-01，474）、lemborexant治疗的应答者概况（海报编号479），以及lemborexant对患有失眠的围绝经期女性受试者的疗效和安全性结果（海报编号480）等。
Lemborexant是一种双效食欲素受体拮抗剂，通过竞争性结合两种食欲素受体亚型（OX1R和OX2R），抑制食欲素神经传递，调节睡眠-觉醒节律。Lemborexant作用于食欲素神经递质系统，被认为具有通过调节睡眠-觉醒节律来促进入睡、睡眠维持和觉醒的作用。Lemborexant用于在美国获批治疗入睡和/或睡眠维持困难的失眠成人患者，在日本被批准用于治疗失眠。Lemborexant在患有轻中度阿兹海默病型痴呆相关的不规则睡眠-觉醒节律障碍（ISWRD）的患者中的研究正在进行。
失眠障碍的特点是尽管有充足的睡眠时间，但入睡、睡眠维持困难或两者兼有。会导致日间症状，如疲劳、注意力难以集中和易怒1,2。失眠是最常见的睡眠-觉醒障碍之一，患病率很高。全世界约有30%的成人有失眠。3,4尤其是老年人的患病率更高，其中许多持续数月甚至数年之久。因此，失眠会导致各种社会损失，例如，长期缺勤和生产力下降。
卫材将神经学定位为一个关键的治疗领域，其将继续在基于尖端神经学研究的新药研发中创新，同时寻求进一步改善患者及其家人在失眠等需求未得到满足的疾病中的益处。
■ 虚拟口头发表：
| 展示文稿编号 | 标题・计划日期和时间（中部夏令时） |
| 口头发表编号O-01 474 |
Lemborexant对老年失眠患者的长期疗效和安全性：来自SUNRISE-2的结果 8月28日（星期五）上午11:52-下午12:03 |
■ 虚拟海报展示：
| 展示文稿编号 | 标题 |
| 473海报 | 在SUNRISE-2中，Lemborexant对既往使用安慰剂治疗6个月的受试者的疗效和安全性 |
| 477海报 | 多中心试点研究中筛选的从酒石酸唑吡坦转换到Lemborexant的失眠受试者的特征 |
| 478海报 | 评估从唑吡坦转换到Lemborexant治疗失眠的下次剂量的多中心探索研究 |
| 479海报 | Lemborexant治疗12个月的入睡和睡眠维持应答者概况：来自SURISE-2的结果 |
| 480海报 | Lemborexant对围绝经期女性失眠患者的疗效和安全性 |
| 481海报 | 在基线时具有临床显著疲劳水平的受试者中，Lemborexant对疲劳严重程度的影响 |
| 484海报 | 受试者报告的入睡潜伏期需要多大的改善，患者才能报告其失眠药物的积极影响？ |
| 485海报 | 对处方失眠药物的体验和态度：睡眠障碍和失眠患者的在线调查结果 |
| 486海报 | 内在因素对Lemborexant疗效的影响：SUNRISE-2的亚组分析 |
媒体咨询：
卫材株式会社
公共关系部
+81-(0)3-3817-5120
[编者注]
1.关于Lemborexant
Lemborexant是卫材内部研发的小分子化合物，可与双食欲素受体OX1R和OX2R结合，并作为竞争性拮抗剂（IC50值分别为6.1nM和2.6nM）。Lemborexant治疗失眠的作用机制是通过拮抗食欲素受体实现的。食欲素神经肽信号系统在觉醒中有重要作用。阻断促觉醒神经肽食欲素与受体OX1R和OX2R的结合视为抑制觉醒驱动（Ki值分别为8.1nM和0.48nM）。Lemborexant对双食欲素受体2更高的亲和力和更快的开/关受体动力学，这也抑制了非快速眼动睡眠，表明其潜在的促进非镇静性入睡和维持睡眠作用。2020年6月，DAYVIGO在美国上市，用于治疗成人失眠，该病具体表现为入睡和/或维持睡眠障碍。2020年7月，DAYVIGO在日本上市，用于治疗失眠。卫材也已在加拿大、澳大利亚和中国香港提交DAYVIGO的新药申请。此外，一项对患有轻度至中度阿兹海默病痴呆相关的不规则睡眠-觉醒节律障碍（ISWRD）患者进行的lemborexant II期临床研发中。
2.关于SUNRISE 2（研究303）
SUNRISE 2是一项为期12个月的多中心、全球性（日本、北美、南美、欧洲、亚洲和大洋洲）随机、安慰剂对照、双盲、平行III期研究，研究受试者为949名患有失眠障碍的男性或女性成年参与者（18-88岁）。SUNRISE 2包括最多35天的随机前阶段（包括为期两周的安慰剂导入期）和随机化阶段，随机化阶段包括为期6个月的安慰剂对照治疗期、为期6个月的药物治疗期和研究结束访视之前为期两周的无治疗期。在研究的前六个月，患者每晚在家打算睡觉前，口服5mg、10mg lemborexant或相应的安慰剂。在第一个六个月期间接受安慰剂的患者在第二个六个月期间服用5mg或10mg lemborexant。在第一阶段接受药物治疗的患者继续他们最初随机接受的治疗。
主要结果指标是经过6个月安慰剂对照治疗之后主观入睡潜伏期与基线相比的平均变化。关键的次要结果指标包括经过6个月安慰剂对照治疗之后的主观睡眠效率和主观入睡后觉醒与基线相比的平均变化。
研究结果表明，lemborexant组的主要疗效终点和所有次要疗效终点均已达到，并且证实，在六个月的治疗期内，相比于安慰剂组，lemborexant组在入睡和睡眠维持方面达到统计学显著改善。lemborexant组中常见的不良反应包括昏睡、鼻咽炎、头痛和流行性感冒。
1.Institute of Medicine. Sleep disorders and sleep deprivation: An unmet public health problem. Washington, DC: National Academies Press. 2006.
2. Ohayon MM, et al. Epidemiology of insomnia: what we know and what we still need to learn. Sleep Med Rev. 2002;6(2):97-111.
3. Ferrie JE, et al. Sleep epidemiology – a rapidly growing field. Int J Epidemiol. 2011;40(6):1431-1437.
4. Roth T. Insomnia: definition, prevalence, etiology and consequences. J Clin Sleep Med. 2007;3(5 Suppl):S7-S10.